【產品名稱】:鹽酸氮?斯汀滴眼液
【英文名稱】:Azelastine Hydrochloride Eye Drops
【漢語拼音】:Yansuan Danzhuositing Diyanye
【成 份】:
本品主要成份為:鹽酸氮?斯汀。其化學名稱為:4-(對氯苯甲基)-2-(1-甲基-4-六氫氮?基)-2,3-二氮雜萘-1(2H)-酮的鹽酸鹽。
分子式:C22H24ClN3O?HCl
分子量:418.37
【性 狀】:
本品為無色的澄明液體。
【適 應 癥】:
季節性過敏性結膜炎癥狀的治療和預防。
【規 格】:
0.05%
【用法用量】:
每日兩次,早晚各一次,每眼一滴。癥狀嚴重者,劑量可增加至每日四次。在致敏原濃度特高的時期里,應在早上起床后立刻滴用本品滴眼液。在癥狀消失后,仍應持續滴用本品滴眼液直至致敏原(例如花粉)消失。
使用方法:
1.用潔凈紙巾輕柔地拭干眼睛周邊的水分。
2.旋開瓶蓋。
3.將頭部略向后仰,輕輕地將下眼瞼在靠中位置按下。
4.將一滴滴眼液滴在下眼瞼中間位置,注意勿讓瓶尖觸及眼睛。
5.將按著下眼瞼的指頭轉為輕按下眼瞼內部靠近鼻梁的位置,保持輕按姿勢并將眼睛眨數次,從而使滴眼液在眼球表面散開。拭干溢出眼眶的滴眼液。
6.在另外一只眼睛重復上述程序。
【不良反應】:
偶然會產生輕微短暫的刺激反應(如灼熱、眼癢、流淚)。少數人用藥后有產生苦味的報道。若有苦味感覺,可飲用飲料(如果汁、奶類)予以消除。
【注意事項】:
1.本品不適用于眼睛感染患者的治療。
2.藥品開啟瓶封后,使用不可超過四周。
【兒童用藥】:
4歲以下兒童不推薦使用鹽酸氮?斯汀滴眼液。
【老年用藥】:
老年患者用藥無任何限制。
【藥物相互作用】:
未發現與其他藥物或食物有相互作用。
【藥物過量】:
眼部用藥過量后未發現特異反應,經眼部途徑給藥預計不會出現藥物過量情況。
【藥理毒理】:
鹽酸氮?斯汀為一種新結構2,3-二氮雜萘酮的衍生物,該藥物為潛在的長效、具有H1受體拮抗劑特點的抗過敏化合物。眼部局部用藥后,可以檢測到其抗炎的效應。體內(臨床前期)及體外試驗數據表明鹽酸氮?斯汀在過敏性反應的早期及晚期可以抑制某些化學介質的合成和釋放,例如:白三烯、組胺、PAF及血清素。
截止至目前,對用大劑量口服鹽酸氮?斯汀治療的病人心電圖評估表明,在雙劑量研究中,鹽酸氮?斯汀臨床上對校正的QT(QTc)間期無重大影響。3700多個病人口服鹽酸氮?斯汀治療后,發現藥物與室性心律失?;騮orsade de pointes無一定關系。
【藥代動力學】:
一般特點:
口服藥物后,鹽酸氮?斯汀迅速被人體吸收,其絕對生物利用度為81%。食物對吸收無影響,藥物分布的容量較大,主要集中于周圍組織,蛋白質結合水平相對較低(80%~90%)。
單劑量給予鹽酸氮?斯汀后,其血漿半衰期大約為20小時,而其活性代謝產物N-Desmethyl氮?斯汀大約為45小時。排泄主要經糞便排除。糞便中少量藥物的持久排泄表明藥物可以進行腸肝循環。
病人特點:
患者反復眼部用鹽酸氮?斯汀滴眼液(每天四次,每次每眼一滴),在定量限值水平或低于定量限值水平可以檢測到鹽酸氮?斯汀的穩態血漿水平Cmax很低。
【貯 藏】:
2~25℃保存。
【包 裝】:
低密度聚乙烯藥用滴眼劑瓶 每瓶6ml
【有 效 期】:
24個月
【批準文號】:
國藥準字H20080663
【附加說名】:
一般特點:
口服藥物后,鹽酸氮?斯汀迅速被人體吸收,其絕對生物利用度為81%。食物對吸收無影響,藥物分布的容量較大,主要集中于周圍組織,蛋白質結合水平相對較低(80%~90%)。
單劑量給予鹽酸氮?斯汀后,其血漿半衰期大約為20小時,而其活性代謝產物N-Desmethyl氮?斯汀大約為45小時。排泄主要經糞便排除。糞便中少量藥物的持久排泄表明藥物可以進行腸肝循環。
病人特點:
患者反復眼部用鹽酸氮?斯汀滴眼液(每天四次,每次每眼一滴),在定量限值水平或低于定量限值水平可以檢測到鹽酸氮?斯汀的穩態血漿水平Cmax很低。